EGFR-TKI安全性盘点

肺癌是我国是第一大癌种，占所有因癌症死亡事件比例的20%以上。吉非替尼（商品名：易瑞沙）的上市开创了肺癌精准靶向治疗的新时代，之后各种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）如雨后春笋般涌现。

截至2020年4月31日，美国食品药品监督管理局（FDA）共批准了5种EGFR-TKI，分别是吉非替尼（2003年）、厄洛替尼（2004年）、阿法替尼（2013年）、奥希替尼（2015年）和达可替尼（2018年）。其中吉非替尼和厄洛替尼属于一代EGFR-TKI，阿法替尼和达可替尼属于二代EGFR-TKI，奥希替尼则属于三代EGFR-TKI。

所有这些EGFR-TKI都已经在中国获批上市。此外，2011年国产的一代EGFR-TKI埃克替尼被国家药品监督管理局（NMPA）[原国家食品药品监督管理总局（CFDA）]批准上市；2020年4月，国产的三代EGFR-TKI阿美替尼被NMPA有条件获批用于T790M阳性的二线治疗（基于一项开放标签单臂II期临床研究）。

目前而言，奥希替尼是首个也是唯一一个，一线单药治疗总生存（OS）有显著统计学意义的EGFR-TKI。而在实际临床实践中，除了疗效，安全性也是非常重要的考量因素之一，接下来我们将盘点各EGFR-TKI的主要不良事件。

一、一代EGFR-TKI

▍吉非替尼